Bentuk aktif niacin adalah niacinamida yang diperlukan oleh segala jenis sel jaringan hidup. Tryptophane merupakan precursor dan 60 mg tryptophane setara dengn 1 mg niacin pada manusia. Nilai setara ini berbeda pada spesies hewan yang berlain-lainnan.
Meskipun niacin terdapat merata didalam berbagai jenis sel jaringan didalam tubuh, tidaklah terdapat timbunan niacin yang cukup berarti.
Niacin dan prekursornya larut didalam air, sehingga mudah diserap kedalam mukosa dinding usus, dan dialirkan lebih lanjut kedalam hati melalui vena portae.
Yang terdapat didalam jaringan berbentuk NADP dan NAD. Bentuk NADP ini tidak banyak kwantumnya dan cepat menjadi susut, bila konsumsi tidak mencukupi.
Kadar niacinamida di dalam darah lengkap (sebagai NAD dan NADP) adalah sebesar 35 ug/ml dan praktis seluruhnya terdapat di dalam erythocyt, yang kadarnya 60-90 ug/dl. Sejumlah kecil niacin bebas terdapat di dalam plasma (0,15 ug/ml) pada kondisi berpuasa.
Kadar niacin tertinggi terdapat didalam hati (58 ug/g), jantung ginjal, otot skelet dan otot licin (31/47 ug/g jaringan basah); jerohan, kelenjar endokrin, paru dan otak mengandung niacin dengan kadar lebih rendah dari jaringan-jaringan yang disebut terdahulu.
Turn over rate niacin di dalam hati, ginjal dan limpa terdapat 4 hari; dalam otot jantung dan erythrocyte 5 hari; sedangkan didalam otot skelet, tulang sternum dan otak 8 hari.
Niacin diekskresikan di dalam urine dalam bentuk N’methyl niacinamide (N’-Me). Dalam katabolisma niacin, metabolisme N’-Me dipecah lebih lanjut menjadi berbagai metabolite yang belum jelas benar identitasnya.
Di dalam urine, disamping N’-Me diekskresikan juga pyridine dan beberapa metabolite lain dalam kwantum kecil yang belum dapat diidentifikasikan bentuknya.